【药品名称】
通 用 名：拉呋替丁片
英 文 名：Lafutidine Tablets    汉语拼音： Lafutiding Pian
    本品主要成份为拉呋替丁，其化学名称为：(±)-2-(呋喃亚磺酰基)-N-[4-[4-(哌啶甲基)-2-吡啶基]氧-(Z)-2-丁烯基]乙酰胺。
其结构式为：

分子式： C22H29N3O4S      分子量：431.56
【性状】 本品为薄膜衣片，除去薄膜衣片后显白色或类白色。
【药理毒理】
药理作用
    拉呋替丁为H2受体阻滞药，可持续抑制胃酸分泌；作用于胃粘膜辣椒素敏感的传入神经元，发挥胃粘膜保护、促进粘膜修复、增加胃黏膜血流量和增加粘液分泌的作用。
毒理研究
   遗传毒性：细菌诱变试验、小鼠微核试验结果阴性。加入代谢活化系统时，哺乳动物培养细胞试验结果阳性、人淋巴细胞试验结果可疑阳性。
生殖毒性：
  (1)大鼠妊娠前及妊娠早期给药:对动物交配、受孕能力及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代无毒性反应剂量(NOAEL)为100mg/kg/天、生殖能力NOAEL为300mg/kg/天；对子代NOAEL为300mg/kg/天。   (2)大鼠和家兔胚胎器官形成期给药：未发现对分娩、哺育有影响及对胎仔的致畸性。拉呋替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/kg/天、生殖能力 NOAEL 为1000mg/kg/天，对子代 NOAEL 为1000mg/kg/天；拉呋替丁对亲代家兔NOAEL为30mg/kg/天、生殖能力NOAEL为300mg/kg/天，对子代NOAEL为300mg/kg/天。
  (3)大鼠围产期给药：对母鼠分娩、哺育及胎仔无影响。拉呋替丁对亲代大鼠NOAEL为100mg/ kg/天、生殖能力NOAEL为300mg/kg/天；对子代NOAEL为300mg/kg/天。
致癌性：小鼠78周，大鼠104周致癌试验结果为阴性。
【药代动力学】
    健康男性志愿者空腹单次口服拉呋替丁10mg时，Tmax为0.8±0.1小时，Cmax为174±20ng/ml ，T1/2β为3.30±0.39小时，AUC0-24hr为793±85ng·hr/ml。进食状态下Tmax明显延长，但进食对Cmax、AUC和生物利用度没有影响。
    空腹时口服拉呋替丁10mg，给药24小时内原形药物、代谢物M-4 、M-7及M-9的尿中排泄率分别为10.9±1.5% 、1.7±0.2% 、7.5±0.8%及0.3±0.1%，人尿中总排泄率为给药量的 20% 。
    体外研究中，拉呋替丁主要通过细胞色素P450 同功酶代谢，代谢物M-4及M-9的生成与CYP3A4的参与有关，代谢物M-7的生成与CYP3A4和CYP2D6的参与有关。在浓度为3μg/ml时，人血浆蛋白结合率为88.0±1.2% 。
特殊人群：
    高龄者：对于高龄者，肾功能正常者(Cr平均值88.0±9.4ml/min)与肾功能减低倾向者(Cr20 -60ml/min，均值45.2±7.8ml/min)比较，血中浓度变化无差异。
    透析患者：透析患者与健康成人相比，其非透析时血中原形药物Cmax升高2倍，T1/2约延长2倍，AUC增加3倍。经血液透析，拉呋替丁被清除7-18% 。
    儿童：尚未进行药代动力学的研究。
【适应症】 用于胃溃疡和十二指肠溃疡。
【用法用量】成人口服，一次10mg (1 片)，一日2 次。餐后或睡前服用。
【不良反应】据日本报道在1287例研究中，不良反应总发生率2.5%(32例)。主要不良反应为便秘(2例)，22例出现实验室检查值异常。